Ito ay angkop para sa intrathecal injection at iba pang paraan ng paggamot (tulad ng systemic analgesics, adjuvant therapy o sheath) Ang Ziconotide ay isang malakas, pumipili at nababaligtad na N-type na boltahe-sensitive na calcium channel blocker, na epektibo para sa masakit na sakit, at hindi gumagawa paglaban sa droga pagkatapos ng pangmatagalang pangangasiwa, at hindi ito nagdudulot ng pisikal at mental na pag-asa, at hindi rin ito nagiging sanhi ng nakamamatay na depresyon sa paghinga dahil sa labis na dosis.Ang inirerekomendang pang-araw-araw na dosis ay mas kaunti, na may mahusay na nakakagamot na epekto, mataas na kaligtasan, mas kaunting masamang reaksyon, walang resistensya sa droga at pagkagumon.Ang produktong ito ay may malaking pag-asam sa merkado bilang isang pangpawala ng sakit.
Ayon sa hindi kumpletong istatistika, ang saklaw ng sakit sa mundo ay humigit-kumulang 35% ~ 45% sa kasalukuyan, at ang saklaw ng pananakit sa mga matatanda ay medyo mataas, mga 75% ~ 90%.Ang isang American survey ay nagpapakita na ang saklaw ng migraine ay tumaas mula 23.6 milyon noong 1989 hanggang 28 milyon noong 2001. Sa pagsisiyasat ng talamak na pananakit sa anim na lungsod sa Tsina, napag-alaman na ang saklaw ng talamak na pananakit sa mga matatanda ay 40%, at ang rate ng medikal na paggamot ay 35%;Ang saklaw ng malalang sakit sa mga matatanda ay 65% ~ 80%, at ang rate ng pagpapatingin sa doktor ay 85%.Sa nakalipas na mga taon, ang mga gastos sa medikal para sa pag-alis ng sakit ay tumataas taun-taon.
Mula 2013 hanggang Hulyo 2015, ang Pain Research Center sa United States at ilang mga institusyong medikal ay nagsagawa ng isang pangmatagalang, multi-center at observational na pag-aaral sa intrathecal injection ng ziconotide sa 93 adult na puting babaeng pasyente na may malubhang malalang sakit.Ang sukat ng digital na marka ng sakit at ang pangkalahatang marka ng pandama ng mga pasyente na may intrathecal na iniksyon ng ziconotide at walang iniksyon ng ziconotide ay inihambing Sa kanila, 51 mga pasyente ang gumamit ng intrathecal na iniksyon ng ziconotide, habang 42 na mga pasyente ay hindi.Ang mga marka ng sakit sa baseline ay 7.4 at 7.9, ayon sa pagkakabanggit.Ang inirerekumendang dosis ng intrathecal injection ng ziconotide ay 0.5-2.4 mcg/araw, na inayos ayon sa tugon ng sakit at mga side effect ng pasyente.Ang average na paunang dosis ay 1.6 mcg / araw, 3.0 mcg / araw sa 6 na buwan at 2.5 sa 9 na buwan.Sa 12 buwan, ito ay 1.9 mcg/araw, at pagkatapos ng 6 na buwan, ang pagbaba ng rate ay 29.4%, ang contrast increase rate ay 6.4%, at ang improvement rate ng pangkalahatang sensory score ay 69.2% at 35.7% ayon sa pagkakabanggit.Pagkatapos ng 12 buwan, ang pagbaba ng rate ay 34.4% at 3.4% ayon sa pagkakabanggit, at ang improvement rate ng pangkalahatang sensory score ay 85.7% at 71.4% ayon sa pagkakabanggit.Ang pinakamataas na epekto ay pagduduwal (19.6% at 7.1%), hallucination (9.8% at 11.9%) at pagkahilo (13.7% at 7.1%).Ang mga resulta ng pag-aaral na ito ay muling kinumpirma ang pagiging epektibo at kaligtasan ng ziconotide na inirerekomenda bilang isang first-line intrathecal injection.
Ang paunang pag-aaral sa ziconotide ay maaaring masubaybayan noong 1980s, nang ang potensyal na therapeutic application ng matibay at tulad ng protina na mga peptide sa conus venom ay ginalugad sa unang pagkakataon.Ang mga conotoxin na ito ay maliliit na peptide na mayaman sa disulfide bond, kadalasang 10-40 residues ang haba, upang i-target ang iba't ibang mga channel ng ion, GPCR at transporter na mga protina nang mahusay at pili.Ang Ziconotide ay isang 25-peptide na nagmula sa Conus magus, na naglalaman ng tatlong disulfide bond, at ang maikling β-fold nito ay spatially na nakaayos sa isang natatanging three-dimensional na istraktura, na nagbibigay-daan dito upang piliing pigilan ang mga channel ng CaV2.2.
