Ang peptide ay isang organic compound, na na-dehydrate mula sa mga amino acid at naglalaman ng mga carboxyl at amino group.Ito ay isang amphoteric compound.Ang polypeptide ay isang tambalang nabuo ng mga amino acid na pinagsama-sama ng mga peptide bond.Ito ay isang intermediate na produkto ng protina hydrolysis.Ito ay nabuo sa pamamagitan ng dehydration at condensation ng 10~100 amino acid molecules, at ang molecular weight nito ay mas mababa sa 10000Da.Maaari itong tumagos sa isang semi-permeable na lamad at hindi na-precipitate ng trichloroacetic acid at ammonium sulfate, kabilang ang mga bioactive peptides at artipisyal na synthetic peptides.
Ang mga polypeptide na gamot ay tumutukoy sa mga polypeptide na may mga partikular na therapeutic effect sa pamamagitan ng chemical synthesis, gene recombination at animal at plant extraction, na pangunahing nahahati sa endogenous polypeptides (tulad ng enkephalin at thymosin) at iba pang exogenous polypeptides (tulad ng snake venom at sialic acid).Ang kamag-anak na molekular na timbang ng mga polypeptide na gamot ay nasa pagitan ng mga gamot na protina at mga gamot na micromolecule, na may mga pakinabang ng mga gamot na micromolecule at mga gamot na protina.Kung ikukumpara sa mga gamot na micromolecule, ang mga polypeptide na gamot ay may mataas na biological na aktibidad at malakas na pagtitiyak.Kung ikukumpara sa mga gamot na protina, ang mga polypeptide na gamot ay may mas mahusay na katatagan, mababang immunogenicity, mataas na kadalisayan at medyo mababang gastos.
Ang polypeptide ay maaaring direkta at aktibong hinihigop ng katawan, at ang bilis ng pagsipsip ay mabilis, at ang pagsipsip ng polypeptide ay may priyoridad.Bilang karagdagan, ang mga peptide ay hindi lamang maaaring magdala ng mga sustansya, ngunit nagpapadala din ng impormasyon sa cellular upang mag-utos ng mga nerbiyos.Ang mga polypeptide na gamot ay may mga katangian ng mataas na aktibidad, mataas na selectivity, mababang toxicity at mataas na target na pagkakaugnay, ngunit sa parehong oras, mayroon din silang mga disadvantages ng maikling kalahating buhay, mahinang cell membrane permeability at solong ruta ng pangangasiwa.
Dahil sa mga pagkukulang ng mga polypeptide na gamot, ang mga mananaliksik ay gumawa ng walang humpay na pagsisikap sa daan ng pag-optimize ng mga peptide upang mapabuti ang bioavailability ng mga polypeptide na gamot.Ang cyclization ng peptides ay isa sa mga paraan upang ma-optimize ang peptides, at ang pagbuo ng cyclic peptides ay nagdala ng madaling araw sa polypeptide na gamot.Ang mga cyclic peptides ay kapaki-pakinabang sa gamot dahil sa kanilang mahusay na metabolic stability, selectivity at affinity, cell membrane permeability at oral availability.Ang mga cyclic peptides ay may mga biological na aktibidad tulad ng anti-cancer, anti-infection, anti-fungus at anti-virus, at napaka-promising na mga molekula ng gamot.Sa mga nagdaang taon, ang mga cyclic peptide na gamot ay nakakuha ng malaking atensyon, at ang mga kumpanya ng parmasyutiko ay sumunod sa takbo ng makabagong pag-unlad ng gamot at inilatag ang mga cyclic peptide na track ng gamot nang sunud-sunod.
Ipinakilala ni Dr. Chen Shiyu mula sa Shanghai Institute of Pharmacology, Chinese Academy of Sciences ang mga cyclic peptide na gamot na naaprubahan mula 2001 hanggang 2021 sa mga cyclic peptide na gamot nito na naaprubahan sa huling dalawang gamot.Sa nakalipas na 20 taon, mayroong 18 uri ng mga cyclic peptide na gamot sa merkado, kung saan ang bilang ng mga cyclic peptides na kumikilos sa cell wall synthesis at β-1,3- glucanase na mga target ang pinakamalaki, na may 3 uri bawat isa.Ang mga aprubadong cyclic peptide na gamot ay sumasaklaw sa anti-infection, endocrine, digestive system, metabolism, tumor/immunity at central nervous system, kung saan ang mga anti-infection at endocrine cyclic peptide na gamot ay may 66.7%.Sa mga tuntunin ng mga uri ng cyclization, maraming cyclic peptide na gamot na na-cyclized ng disulfide bond at na-cyclize ng amide bond, at 7 at 6 na gamot ang naaprubahan ayon sa pagkakabanggit.
Oras ng post: Set-18-2023